8040WWW威尼斯株式会社（总部：东京，， ，首席执行官：内藤晴夫，， ，“8040WWW威尼斯”）宣布，， ，在2020年欧洲内科肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上展示了内部发明的抗癌治疗Halaven（海乐卫）（通用名：甲磺酸艾立布林，， ，“艾立布林”）新脂质体制剂（E7389-LF）一期临床试验中HER2阴性乳腺癌患者行列的最新效果（摘要编号：346P）。 。。
E7389-LF是一种新制剂，， ，使用由脂质双层制成的脂质体来封装软海绵素类微管动力学抑制剂艾立布林。 。。在肿瘤组织中，， ，由于不完全的血管系统，， ，血管内皮细胞之间保存视为允许大分子渗透的间隙。 。。这种情形，， ，除了不完全的淋巴功效之外，， ，预计还能通过增强渗透性和保存性（EPR）效应，， ，使得能够划分在肿瘤中以比正常组织更大的量运送和保存包括脂质体制剂在内的高分子量药物。 。。因此，， ，E7389-LF预计可以提高肿瘤组织中艾立布林的浓度。 。。
本次展示报告了入选28例复发性（HER2阴性）乳腺癌患者（激素受体阳性：21例，， ，三阴性：7例）的行列中E7389-LF的疗效和清静性效果，， ，这些患者以前接受过蒽环类或紫杉醇类治疗，， ，并且以前没有接受过艾立布林治疗（数据阻止日期：2020年1月24日，， ，无希望生涯期和整体生涯期阻止日期：2020年4月17日），， ，作为以前接受过治疗的选定实体瘤患者的开放标签一期临床试验（研究114）的一部分患者每三周静脉注射一次E7389-LF 2.0mg/m2体外貌积（作为游离艾立布林），， ，并且证实在所有HER2阴性乳腺癌行列中，， ，整体缓解率为35.7%（95%置信区间（CI）：18.6-55.9）。 。。在该行列中，， ，证实晰激素受体阳性患者的ORR为42.9%（95%置信区间：21.8-66.6），， ，三阴性患者的ORR为14.3%（95%置信区间：0.4-57.9）。 。。疾病控制率包括病情稳固率、部分缓解率和完全缓解率为89.3%（95%置信区间：71.8-97.7）。 。。别的，， ，中位无希望生涯期（PFS）为5.7个月（95%置信区间：3.9-8.3），， ，未抵达中位整体生涯期（OS）（95%置信区间：10.3-未抵达）。 。。3级或以上（前5名）的不良事务为中性粒细胞镌汰症（67.9%）、白细胞镌汰症（42.9%）、血小板镌汰症（32.1%）、发热性中性粒细胞镌汰症（25.0%）和丙氨酸转氨酶升高（21.4%），， ，这与迄今为止艾立布林的清静特征一致。 。。别的，， ，用G-CSF（粒细胞集落刺激因子）乙二醇化非格司亭举行预防性治疗后，， ，证实晰发热性中性粒细胞镌汰症爆发率降低（治疗组：10.0%，， ，未治疗组：33.3%）。 。。
8040WWW威尼斯将肿瘤领域定位为一个要害的治疗领域，， ，旨在发明具有治愈癌症潜力的革命性新药。 。。8040WWW威尼斯将继续在基于前沿癌症研究的新药开发方面立异，， ，为进一步知足癌症患者及其家人和医疗保健提供者的多样化需求，， ，并提高他们的福祉而做出起劲。 。。
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[编辑附注]
E7389-LF是一种新制剂，， ，设计用于通过脂质体包裹更有用地将软海绵素类微管动力学抑制剂“Halaven”（海乐卫）（甲磺酸艾立布林）运送到癌细胞中。 。。现在正在日本举行一项关于选定实体肿瘤的一期临床研究。 。。别的，， ，现在正在日本与Ono Pharmaceutical Co., Ltd.相助举行一项关于靶向选定实体肿瘤的E7389-LF和纳武单抗联合疗法的Ib/II期临床试验
（经东京理科大学Nishikawa教授允许后修改了图文）
Halaven（海乐卫）属于软海绵素类微管动力学抑制剂，， ，具有全新的作用机制。 。。从结构上来说，， ，Halaven（海乐卫）是一种简化的和合成生产的软海绵素B，， ，这是一种从海洋冈田软海绵中疏散出来的自然产品。 。。Halaven（海乐卫）被以为是通过抑制微管动力学的生长阶段来起作用的，， ，这样可避免细胞破碎。 。。非临床研究还显示其对肿瘤微情形具有奇异的作用，， ，例如可增添肿瘤焦点的血管灌注和通透性1、增进上皮状态改变，， ，以及降低乳腺癌细胞的转移能力2等。 。。
Halaven（海乐卫）于2010年11月首次在美国获批用于转移性乳腺癌患者的治疗。 。。Halaven（海乐卫）现在获批准用于治疗全球凌驾75个国家的乳腺癌患者，， ，包括日本、中国以及欧洲、美洲和亚洲国家。 。。
别的，， ，Halaven（海乐卫）于2016年1月在美国首次获批准用于治疗软组织肉瘤，， ，并且在包括日本、欧洲和亚洲在内的65个国家获得批准。 。。别的，， ，在美国和日本，， ，Halaven（海乐卫）已指定为用于软组织肉瘤的孤儿药。 。。
详细而言，， ，Halaven（海乐卫）已获批用于以下顺应症。 。。
在美国，， ，用于治疗如下患者：
在日本，， ，用于治疗如下患者：
在欧洲，， ，用于治疗如下成人患者：
在以前接受过蒽环类和紫杉类药物治疗的局部晚期或转移性乳腺癌患者中，， ，对Halaven（海乐卫）举行了两项开放标签、随机化、三期试验（EMBRACE和301研究）。 。； ；；；谧楹闲Ч幕阕芷饰3，， ，与比照组相比，， ，Halaven（海乐卫）组的整体生涯期（OS）显著延伸（危害比为0.85[95%置信区间（CI）=0.77-0.95]p=0.003，， ，Halaven（海乐卫）中位OS：15.2个月，， ，比照组中位OS：12.8个月）。 。。与比照组相比，， ，Halaven（海乐卫）组的无希望生涯期（PFS）延伸（危害比为0.90[95%置信区间=0.81-0.997]p=0.046，， ，Halaven（海乐卫）中位PFS：4.0个月，， ，比照组中位PFS：3.4个月）。 。。
HER2阴性乳腺癌组的整体缓解率ORR）为13.5%。 。。在该组中，， ，激素受体阳性患者的ORR为14.3%，， ，三阴性患者的ORR为12.0%。 。。HER2阴性乳腺癌组的中位PFS为4.0个月。 。。
关于组合剖析的清静性特征，， ，各临床研究之间没有重大差别。 。。这些三期研究中的患者每21天接受一次Halaven（海乐卫）（第1天和第8天静脉注射1.4mg/m2）。 。。
1?Funahashi Y et al., Eribulin mesylate reduces tumor microenvironment abnormality by vascular remodeling in preclinical human breast cancer models.?Cancer Sci., 2014; 105, 1334-1342
2?Yoshida T et al., Eribulin mesilate suppresses experimental metastasis of breast cancer cells by reversing phenotype from epithelial-mesenchymal transition (EMT) to mesenchymal-epithelial transition (MET) states.?Br J Cancer, 2014; 110, 1497-1505
3?Twelves C et al., Efficacy of eribulin in women with metastatic breast cancer: a pooled analysis of two phase 3 studies.?Breast Cancer Res Treat, 2014; 148, 553-561
